Général

Indications
Ce médicament est indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle.
Classe pharmacologique
Alpha et bêtabloquant
Liste
1
Classe ATC
C07AG
Spécialités existantes
TRANDATE® 200mg cp pelliculé
Approvisionnement
Matière première disponible.

C.I.

Ce médicament est contre-indiqué en cas :
- D’asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives,
- D’insuffisance cardiaque congestive non contrôlée par le traitement,
- De choc cardiogénique,
- De blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
- De maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
- De bradycardie,
- D’atteintes hépatiques aiguë ou chronique,
- De phéochromocytome non traité.
- Hypotension
- Hypersensibilité au labétalol
- Antécédent de réactions anaphylactiques
- Association avec le sultopride (voir rubrique 4.5).
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec l’amiodarone

Précautions d'emploi

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement.
Une attention particulière doit être portée aux patients présentant une insuffisance cardiaque. L’insuffisance cardiaque doit être contrôlée par un traitement adapté avant le début d’un traitement par labétalol.
Renforcer en début de traitement I’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Des aggravations de psoriasis ayant été rapportées sous bêtabloquant.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont:
- Des réactions d’hypersensibilité incluant un rash cutané, un prurit, une dyspnée, peu fréquemment une éruption lichénoïde réversible et très rarement une fièvre d’origine médicamenteuse ou un œdème de Quincke,
- Sensations vertigineuses, céphalées, fourmillement du cuir chevelu, tremblements, insomnie, cauchemars,
- Trouble de la vision, insuffisance cardiaque congestive, hypotension orthostatique, congestion nasale, nausées, augmentation des enzymes hépatiques, crampes, fatigue.

Mécanisme d'action

Bêta-bloquant (bêta 1) non cardio-sélectif.
Inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques en particulier du cœur, des vaisseaux et des bronches.
Pas d’activité sympathomimétique intrinsèque à doses thérapeutiques et pas d’effet dépresseur myocardique.
Effet stabilisant de membrane (quinidine like ou anesthésique local) aux concentrations supra-thérapeutiques.
Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques en particulier des vaisseaux.
L’activité alpha-bloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d’autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.
La double polarité du labétalol (bêta et alpha-bloquant) explique que certains effets bêta-bloquants de cette molécule sont modifiés voire compensés par l’alpha-blocage en particulier lors des acrosyndromes bêta-bloquants induits.

Surdosage

La prise en charge devra être adaptée en fonction de la clinique et selon les recommandations des centres anti-poison, si disponibles.

Prix et remboursement

Prix indicatifs
Les prix présentés sont uniquement à titre indicatif en tenant compte des dosages les plus fréquemment prescrits en préparation magistrale pédiatrique.
Ils sont TTC et calculés en fonction du coût des matières premières, des articles de conditionnement ainsi que du coût de la main d’œuvre et sont susceptibles de varier d’une pharmacie à l’autre.
60 gélules de 10mg à 800mg : Entre de 35€ et 45€

Ref.

Références bibliographiques
(1) Fabien Bruno. 2012. Doses maximales et doses usuelles en pédiatrie. 1ère édition. Paris. Les éditions porphyre. P. 79
(2) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 23ème édition. Wolters Kluwer. p. 1045
(3) Joseph T. Flynn. 2000. Neonatal hypertension: diagnosis and management. Pediatr Nephrol 14: 332-341
