SILDENAFIL
REVATIO®

Easy Prep Pédiatrie 10 décembre 2020

Posologie
Hypertension artérielle pulmonaire (1, 2, 3) :

Enfants ≤ 20 kg : 10 mg 3 fois par jour
Enfants > 20 kg : 20 mg 3 fois par jour

Les doses utilisées en pédiatrie dans le traitement de l’HTAP ne doivent pas dépasser celles recommandées ci-dessus.
Afin d’éviter l’éventuelle survenue d’une dégradation clinique brutale au moment de l’interruption, la posologie doit être réduite de façon progressive. Une surveillance accrue est recommandée durant la période d’interruption.

Général

Indications

Le sildénafil est indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).

Classe pharmacologique

Inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5.

Liste

1

Classe ATC

G04BE

Spécialités existantes

Revatio® 20 mg cp pélliculé
Revatio® 10 mg/ml suspension buvable (réserve hospitalière)

Approvisionnement

Matière première disponible.
Il existe une forme adaptée à l’enfant, la réalisation de gélules doit donc être motivée.

PCP

Pharmacopée Européenne: OUI

C.I.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué en cas:

  • D’hypersensibilité au sildénafil,
  • Chez les patients ayant une perte de la vision d’un œil due à une neuropathie optique ischémique non artéritique.

 

Interaction

Ce médicament est contre-indiqué:

  • En association avec les médicaments dits “donneurs de monoxyde d’azote”,
  • En association avec les dérivés nitrés,
  • En association avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir).

Précautions d'emploi

Les études avec le sildénafil ont été menées dans l’hypertension artérielle pulmonaire primitive (idiopathique) ainsi que dans l’hypertension artérielle pulmonaire associée à une maladie cardiaque congénitale.
L’utilisation du sildénafil dans les autres formes d’HTAP n’est pas recommandée.

Le traitement doit être uniquement initié et contrôlé par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l’hypertension artérielle pulmonaire.

En cas de détérioration de l’état clinique malgré le traitement par ce médicament, des alternatives thérapeutiques doivent être envisagées.

Au cours de la phase d’extension de suivi long terme d’une étude pédiatrique, une augmentation des décès a été observée chez les patients recevant des doses supérieures à celles recommandées.
En conséquence, les doses utilisées en pédiatrie dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire ne devront pas dépasser les doses recommandées.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont:

  • Infections à type de cellulite, bronchite, sinusite, rhinite, syndrome grippal, gastroentérite,
  • Anémie,
  • Rétention hydrique,
  • Insomnie, anxiété, céphalées, vertiges, migraines, paresthésies, hypoesthésies, déficience visuelle, vision trouble, photophobie,
  • Rougeurs de la face,
  • Epistaxis, toux, congestion nasale, diarrhée, dyspepsie,
  • Gastrite, RGO,
  • Sécheresse buccale,
  • Alopécie,
  • Sueurs nocturnes,
  • Douleurs des extrémités,
  • Fièvre.

Forme galénique

La préparation est réalisable :

  • Sous forme de gélule.
    Les gélules peuvent être ouvertes et leur contenu dispersé dans l’alimentation ou un peu de liquide pour faciliter leur administration.
  • Sous forme de suspension buvable :
    1. À la concentration de 2,5 mg/ml dans le Syrspend PH4®.
      Cette suspension peut être réalisée sans arôme ou avec les arômes suivants: cerise, fraise, framboise, banane, vanille, orange.
    2. À la concentration de 2,5 mg/ml dans un mélange à parts égales Ora Plus®/Ora Sweet® (arôme agrumes-fruits rouges)

Mécanisme d'action

Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), l’enzyme qui est responsable de la dégradation de la GMPc.

Outre la présence de cette enzyme dans les corps caverneux du pénis, la PDE-5 est également présente dans le système vasculaire pulmonaire.

Par conséquent, le sildénafil accroît la GMPc présente au sein des cellules musculaires lisses des vaisseaux pulmonaires, ce qui se traduit par une relaxation du muscle lisse.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire, cet effet peut conduire à une vasodilatation du lit vasculaire pulmonaire et, dans une moindre mesure, à une vasodilatation de la circulation générale.

Surdosage

Effets indésirables en cas de surdosage: bouffée vasomotrice, céphalée, congestion nasale, dyschromatopsie, dyspepsie, flush, vertiges, étourdissements, vision floue.

En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en œuvre selon les besoins.
Le sildénafil étant fortement lié aux protéines plasmatiques et non éliminé par les urines, il est peu probable que la clairance du sildénafil soit augmentée par la dialyse rénale.

Ref.

Références bibliographiques

(1) Fabien Bruno. 2012. Doses maximales et doses usuelles en pédiatrie. 1ère édition. Paris. Les éditions porphyre. p. 137

(2) CNHIM Centre National Hospitalier d’Information sur le Médicament. Mise à jour le 24/05/2018 . Monographie du Revatio® 10 mg/ml, posologies [en ligne]. Disponible sur http://www.theriaque.org/apps/monographie

(3) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 23ème édition. Wolters Kluwer. p. 1661

CLASSE PHARMACOLOGIQUE
INHIBITEUR DE LA PHOSPHODIESTÉRASE DE TYPE 5
FORME GALÉNIQUE RÉALISABLE EN PRÉPARATION MAGISTRALE
GÉLULE / SUSPENSION BUVABLE