LABETALOL
TRANDATE®

Easy Prep Pédiatrie 13 juillet 2020

Posologie
Hypertension artérielle (1, 2, 3) :

4 à 5 mg/kg/jour en 2 ou 3 prises.
Dose maximale : 10 à 12 mg/kg/jour sans dépasser 1200 mg/jour

Classes pharmacologiques : , Classe thérapeutique :

Général

Indications

Ce médicament est indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle.

Classe pharmacologique

Alpha et bêtabloquant

Liste

1

Classe ATC

C07AG

Spécialités existantes

TRANDATE® 200mg cp pelliculé

Approvisionnement

Matière première disponible.

C.I.


Ce médicament est contre-indiqué en cas :

  • D’asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives,
  • D’insuffisance cardiaque congestive non contrôlée par le traitement,
  • De choc cardiogénique,
  • De blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
  • De maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
  • De bradycardie,
  • D’atteintes hépatiques aiguë ou chronique,
  • De phéochromocytome non traité.
  • Hypotension
  • Hypersensibilité au labétalol
  • Antécédent de réactions anaphylactiques
  • Association avec le sultopride (voir rubrique 4.5).

Ce médicament est généralement déconseillé en association avec l’amiodarone

Précautions d'emploi


Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement.


Une attention particulière doit être portée aux patients présentant une insuffisance cardiaque. L’insuffisance cardiaque doit être contrôlée par un traitement adapté avant le début d’un traitement par labétalol.


Renforcer en début de traitement I’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.


Des aggravations de psoriasis ayant été rapportées sous bêtabloquant.

Effets indésirables


Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont:

  • Des réactions d’hypersensibilité incluant un rash cutané, un prurit, une dyspnée, peu fréquemment une éruption lichénoïde réversible et très rarement une fièvre d’origine médicamenteuse ou un œdème de Quincke,
  • Sensations vertigineuses, céphalées, fourmillement du cuir chevelu, tremblements, insomnie, cauchemars,
  • Trouble de la vision, insuffisance cardiaque congestive, hypotension orthostatique, congestion nasale, nausées, augmentation des enzymes hépatiques, crampes, fatigue.

Forme galénique

La préparation est réalisable :

  • Sous forme de gélule.

Les gélules peuvent être ouvertes et leur contenu dispersé dans l’alimentation ou un peu de liquide pour faciliter leur administration.

  • Sous forme de suspension buvable :
  1. À la concentration de 40 mg/ml dans le Syrspend PH4®.
    Cette suspension peut être réalisée sans arôme ou avec les arômes suivants: cerise, fraise, framboise, banane, vanille, orange.
  2. À la concentration de 40 mg/ml dans un mélange à parts égales Ora Plus®/Ora Sweet® (arôme agrumes-fruits rouges)

Mécanisme d'action

Bêta-bloquant (bêta 1) non cardio-sélectif.
Inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques en particulier du cœur, des vaisseaux et des bronches.
Pas d’activité sympathomimétique intrinsèque à doses thérapeutiques et pas d’effet dépresseur myocardique.
Effet stabilisant de membrane (quinidine like ou anesthésique local) aux concentrations supra-thérapeutiques.

Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques en particulier des vaisseaux.
L’activité alpha-bloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d’autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.

La double polarité du labétalol (bêta et alpha-bloquant) explique que certains effets bêta-bloquants de cette molécule sont modifiés voire compensés par l’alpha-blocage en particulier lors des acrosyndromes bêta-bloquants induits.

Surdosage


La prise en charge devra être adaptée en fonction de la clinique et selon les recommandations des centres anti-poison, si disponibles.

Prix et remboursement

Prix indicatifs

Les prix présentés sont uniquement à titre indicatif en tenant compte des dosages les plus fréquemment prescrits en préparation magistrale pédiatrique.
Ils sont TTC et calculés en fonction du coût des matières premières, des articles de conditionnement ainsi que du coût de la main d’œuvre et sont susceptibles de varier d’une pharmacie à l’autre.

60 gélules de 10mg à 800mg : Entre de 35€ et 45€

Ref.

Références bibliographiques

(1) Fabien Bruno. 2012. Doses maximales et doses usuelles en pédiatrie. 1ère édition. Paris. Les éditions porphyre. P. 79

(2) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 23ème édition. Wolters Kluwer. p. 1045

(3) Joseph T. Flynn. 2000. Neonatal hypertension: diagnosis and management. Pediatr Nephrol 14: 332-341

CLASSE PHARMACOLOGIQUE

ALPHABLOQUANT ET BÊTABLOQUANT

FORME GALÉNIQUE RÉALISABLE EN PRÉPARATION MAGISTRALE

GÉLULE / SUSPENSION BUVABLE